2,8-二氧杂螺[4.5]癸烷-1-酮及其制备方法和应用

基本信息

申请号 CN202110769101.5 申请日 -
公开(公告)号 CN113501828A 公开(公告)日 2021-10-15
申请公布号 CN113501828A 申请公布日 2021-10-15
分类号 C07D493/10(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 王治国;涂强;郦荣浩;罗春艳 申请(专利权)人 上海毕得医药科技股份有限公司
代理机构 上海伯瑞杰知识产权代理有限公司 代理人 范艳静
地址 200082上海市杨浦区翔殷路128号11号楼A座101室
法律状态 -

摘要

摘要 本发明提供了一种2,8‑二氧杂螺[4.5]癸烷‑1‑酮及其制备方法和应用,该制备方法包括将化合物1加入无水四氢呋喃中,冰盐浴降温,氩气保护下,缓慢加入碱,滴入化合物2,滴加完成后,升温反应;反应完全后,乙酸乙酯萃取,旋干得到化合物3,其中,碱优选叔丁醇钾;将化合物3和酸催化剂加入二氯甲烷中,室温下搅拌,点板反应完全,反洗、过滤、旋干得到化合物4,其中,酸催化剂优选对甲苯磺酸;本发明的制备方法避免使用溴丙烯、(双(三甲基硅基)氨基锂)和臭氧等危险试剂,更加安全环保;本发明的制备方法反应条件温和,操作简便,收率高,工艺稳定更适合放大生产;另外,该方法无需低温除氧,反应更容易控制。