作为选择性雌激素受体下调剂的四氢异喹啉类化合物、合成方法及用途
基本信息
| 申请号 | CN202010823714.8 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN111825613A | 公开（公告）日 | 2020-10-27 |
| 申请公布号 | CN111825613A | 申请公布日 | 2020-10-27 |
| 分类号 | C07D217/14;C07D401/12;C07D401/14;C07D401/04;C07D405/06;A61K31/472;A61K31/4725;A61P35/00;A61P35/02;A61P37/06;A61P25/00;A61P25/06;A61P9/10;A61P9/00;A61P9/12;A61P7/02;A61P29/00;A61P19/02;A61P25/28;A61P1/16;A61P31/20;A61P13/02;A61P3/04;A61P19/10;A61P19/08;A61P25/16;A61P25/14;A61P25/24;A61P15/00;A61P15/08 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 郑永勇;魏农农;金华;周峰;黄美花 | 申请（专利权）人 | 上海勋和医药科技有限公司 |
| 代理机构 | 常州市权航专利代理有限公司 | 代理人 | 黄晶晶 |
| 地址 | 200000 上海市闵行区七莘路1366号第2幢216室 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明涉及医药领域，具体涉及一种四氢异喹啉类衍生物、其制备方法及其在医药上的用途。本发明中的化合物与现有技术相比，除SERD活性更优外，还具有如下优势：①本发明化合物初步安全性优于现有四氢异喹啉类SERD化合物；②动物体内实验数据显示，同等剂量下，本发明化合物药代参数AUC、Cmax明显高于现有四氢异喹啉类SERD化合物；③本申请化合物具有较低的hERG安全性风险。可见本发明化合物具有更优的PK性质，由此可以合理预测，本发明化合物应用于临床，有效剂量将会更低，用药安全性更高。 |
