环己烷胺类D3/D2受体部分激动剂
基本信息
| 申请号 | CN201910722935.3 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN110372557B | 公开（公告）日 | 2021-05-18 |
| 申请公布号 | CN110372557B | 申请公布日 | 2021-05-18 |
| 分类号 | C07D205/04;C07D295/135;C07D211/38;A61P25/18;A61P25/22;A61P25/24;A61P25/28;A61P25/14;A61P25/16;A61P25/04;A61P25/30;A61K31/496;A61K31/495 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 郑永勇;魏农农;金华;周峰;黄美花 | 申请（专利权）人 | 上海勋和医药科技有限公司 |
| 代理机构 | 常州市权航专利代理有限公司 | 代理人 | 黄晶晶 |
| 地址 | 200000 上海市浦东新区川桥路1295号2号楼5层上海勋和医药科技有限公司 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明属于生物医药技术领域，具体涉及一种环己烷胺类D3/D2受体部分激动剂及其药学上可接受的盐、其合成方法及用途。与现有技术相比，本发明提供的分子结构中环戊胺所连接的N‑氟代环氨基甲酰基比原有N,N‑二甲基氨基甲酰基具有更强的代谢稳定性，延长药物体内作用时间。氟代环氨基的引入改变了原有分子的物理化学特性，从而改变了药代动力学特性，增强药物在靶组织的分布，提高药物的生物利用度。发明人还惊奇的发现通过氟代环氨基的引入，影响了化合物的局部构象，增强配体与靶标蛋白的相互结合能力，并提高了靶点的选择性。 |
