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一种艾日布林中间体的制备方法

基本信息

申请号	CN202010179520.9	申请日	-
公开（公告）号	CN113372305A	公开（公告）日	2021-09-10
申请公布号	CN113372305A	申请公布日	2021-09-10
分类号	C07D307/28（2006.01）I	分类	有机化学〔2〕;
发明人	王小龙;蒋晓龙;周建;穆灿灿;叶家海	申请（专利权）人	南京圣鼎医药科技有限公司
代理机构	-	代理人	-
地址	210000江苏省南京市江北新区新锦湖路3-1号中丹生态生命科学产业园一期A栋829-7室
法律状态	-

摘要

本发明提供一种艾日布林中间体的制备方法，包括下列步骤：（1）将式（I）化合物在四氢呋喃溶剂中与（2‑（R取代氧基）乙基）三苯基溴化膦反应转化为式（II）；（2）式（II）化合物在Pd（OH）2/C下发生还原反应得到式（III）化合物；（3）式（III）化合物在四氯化钛、烯丙基三甲基硅烷条件下，发生开环生成式（IV）化合物；（4）式（IV）化合物在戴斯马丁氧化剂条件下，发生氧化反应生成式（V）化合物；（5）式（V）在MePPh3Br和叔丁醇钾条件下，发生消除反应生成式（VI）化合物（6）式（VI）化合物在硼烷、2‑甲基‑2‑丁烯和硼酸钠条件下，发生加成反应生成式（VII）化合物。该制备艾日布林中间体方法原料易得，各步反应条件温和，易于纯化，操作简单，收率较高。