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一种托法替布中间体胺及其双盐酸盐的制备方法

基本信息

申请号 CN202010736171.6 申请日 -
公开（公告）号 CN111848496B 公开（公告）日 2021-10-08
申请公布号 CN111848496B 申请公布日 2021-10-08
分类号 C07D211/56（2006.01）I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 皮士卿;李乐欢;胡中石;傅裕;何宏宇;徐宏 申请（专利权）人 湖南华纳大药厂手性药物有限公司
代理机构 长沙智嵘专利代理事务所（普通合伙） 代理人 刘宏
地址 410200湖南省长沙市望城区铜官循环经济工业基地铜官大道139号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了一种托法替布中间体胺及其双盐酸盐的制备方法，本发明之托法替布中间体胺的制备方法，以乙酰乙酸甲酯和氰乙酰胺为起始原料，经过缩合、烯键还原、氰基水解成酰胺、N苄基化、霍夫曼降解制备伯胺，伯胺的单甲基化、手性拆分、羰基用硼氢化锌还原，得到目标产物。将得到的（3R，4R）1‑苄基‑3‑甲氨基‑4‑甲基哌啶与盐酸成盐，得到双盐酸盐。本发明的优点在于，整个工艺避免了酸性条件下高压氢化反应；所有反应步骤均采用了常规的反应试剂和溶剂，原料来源不受限制且成本较低；避免了危险性高的氢化铝锂还原试剂，各步骤选择性较高，各步反应产物容易精制，具有工业化的优势。