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拉帕替尼中间体及其制备方法和应用

基本信息

申请号 CN201210581472.1 申请日 -
公开（公告）号 CN103896889B 公开（公告）日 2016-05-25
申请公布号 CN103896889B 申请公布日 2016-05-25
分类号 C07D307/54(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 安晓霞;吕峰;闫丽;王关兴;盖洪涛;李慧超 申请（专利权）人 大丰迪赛诺制药有限公司
代理机构 上海海颂知识产权代理事务所（普通合伙） 代理人 上海创诺制药有限公司;大丰创诺制药股份有限公司;上海创诺医药集团有限公司
地址 201300 上海市浦东新区惠南镇沪南公路9125号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了拉帕替尼中间体及其制备方法和应用。所述中间体分别具有式IV、式V及式VIII所示的化学结构：本发明所提供的中间体，具有制备工艺简单、原料价廉易得、反应条件温和、收率高、质量容易控制等优点，应用所提供的中间体，可使拉帕替尼的制备路线缩短，操作简单，反应条件温和，尤其可避免使用氯化亚砜或三氯氧磷等有毒试剂，且每步中间体都能稳定存在，后处理简单，收率高，适合规模化生产，能满足拉帕替尼的大规模工业化生产需求，具有实用价值。