一种制备来那度胺或其酸式盐的方法

基本信息

申请号 CN201310075022.X 申请日 -
公开(公告)号 CN104031024A 公开(公告)日 2014-09-10
申请公布号 CN104031024A 申请公布日 2014-09-10
分类号 C07D401/04(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 安晓霞;邓义;吕峰;张袁伟 申请(专利权)人 大丰迪赛诺制药有限公司
代理机构 上海海颂知识产权代理事务所(普通合伙) 代理人 上海创诺制药有限公司;大丰创诺制药股份有限公司;上海创诺医药集团有限公司
地址 201300 上海市浦东新区惠南镇沪南公路9125号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了一种制备来那度胺或其酸式盐的方法,所述方法包括如下步骤:a)将3-氨基哌啶-2,6-二酮或其酸式盐与式Ⅰ所示的化合物在碱性条件下进行缩合反应,得到式Ⅱ所示的化合物:3-(4-硝基-1-氧代-1H-异吲哚-2-基)哌啶-2,6-二酮;b)将式Ⅱ所示的化合物进行催化加氢反应,得到来那度胺或其酸式盐;具体反应路线如下所示:其中:R1为苯基、苄基、C1-6的烷基或C3-6的环烷基;R2为苯磺酰基、对甲苯磺酰基、甲磺酰基、乙酰基或三氟乙酰基。本发明所述方法可避免使用现有技术中的剧毒试剂,具有原料价廉易得、低毒且操作简单、安全环保等优点,非常符合工业化生产要求。