一种HIV蛋白酶抑制剂中间体化合物的合成方法
基本信息
| 申请号 | CN201910812648.1 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN112441864A | 公开（公告）日 | 2021-03-05 |
| 申请公布号 | CN112441864A | 申请公布日 | 2021-03-05 |
| 分类号 | C07C271/16(2006.01)I;C07C233/18(2006.01)I;C07C303/40(2006.01)I;C07C213/00(2006.01)I;C07C269/06(2006.01)I;C07C215/28(2006.01)I;C07C231/12(2006.01)I;C07C311/17(2006.01)I;C07B53/00(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 稂琪伟;丁小兵;高爽 | 申请（专利权）人 | 凯特立斯（深圳）科技有限公司 |
| 代理机构 | 深圳市兰锋知识产权代理事务所（普通合伙） | 代理人 | 朱志红 |
| 地址 | 518000广东省深圳市龙岗区坂田街道坂田发达路4号云里智能园4栋6楼03室 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明适用于药物合成技术领域，提供了一种HIV蛋白酶抑制剂中间体化合物的合成方法，包括：在氩气保护下，将化合物1a在反应溶剂中，加入催化剂和氢源混合物进行不对称转移氢化反应，得到HIV蛋白酶抑制剂中间体化合物2a、2a’，其合成路线如下所示：所述基团R为叔丁氧羰基、苄氧羰基、对甲苯磺酰基、乙酰基、苯甲酰基中的一种。本发明利用不对称转移氢化技术，所合成的HIV蛋白酶抑制剂中间体化合物与现有的类似中间体相比，其立体选择性和收率能够大幅提高，产物的非对映选择性比例达到94:6；另外，催化剂用量少且催化效率高，改善了反应活性，原料损耗少，整体工艺快速简便、成本大幅下降。 |
