一种反苯环丙胺中间体的合成方法专利查询专利号|摘要-满商公司网

一种反苯环丙胺中间体的合成方法

基本信息

申请号	PCT/CN2020/082636	申请日	-
公开（公告）号	WO2021047166A1	公开（公告）日	2021-03-18
申请公布号	WO2021047166A1	申请公布日	2021-03-18
分类号	C07C45/46	分类	有机化学〔2〕;
发明人	ZHAO, JINHUI;赵金辉;ZHENG, YONGPENG;郑勇鹏;WANG, BAIGUI;王百贵	申请（专利权）人	凯特立斯（深圳）科技有限公司
代理机构	-	代理人	SHENZHEN LANFENG SHENGSHI INTELLECTUAL PROPERTY AGENCY CO., LTD;深圳市兰锋盛世知识产权代理有限公司
地址	GUO, Wen,Room 603, Building 4, Winlead Intelligent Park, No. 4, Fada Road, Bantian Street, Longgang District,Shenzhen, Guangdong 518000 CN
法律状态	-

摘要

本发明适用医药合成技术领域，提供一种反苯环丙胺中间体的合成方法, 将取代芳香酮或多取代芳香酮在亚硝酸钠、碘化钠以及反应溶剂的作用下发生取代反应，合成化合物I；将化合物I在金属前体、配体以及催化剂的作用下进行铜氢催化反应，生成化合物II；将化合物II在DIAD以及三苯基膦的作用下，生成化合物III；将化合物III在锌粉或铁粉的作用下，生成反苯环丙胺中间体；该合成方法所用原料安全且成本低廉，在反应成本降低的同时，产率和选择性都极高，在合成手性醇过程中无需使用昂贵的手性噁唑硼烷，有毒的硼烷二甲基硫醚化合物，只需成本低廉的金属前体与配体，并且以小当量催化剂完成催化，具有极高的工业化价值，满足市场的需求。