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一种反苯环丙胺中间体的合成方法

基本信息

申请号	CN201910858353.8	申请日	-
公开（公告）号	CN112479895A	公开（公告）日	2021-03-12
申请公布号	CN112479895A	申请公布日	2021-03-12
分类号	C07C209/34(2006.01)I;C07C211/40(2006.01)I	分类	有机化学〔2〕;
发明人	赵金辉;郑勇鹏;王百贵	申请（专利权）人	凯特立斯（深圳）科技有限公司
代理机构	深圳市兰锋知识产权代理事务所（普通合伙）	代理人	朱志红
地址	518000广东省深圳市龙岗区坂田街道坂田发达路4号云里智能园4栋6楼03室
法律状态	-

摘要

本发明适用医药合成技术领域，提供一种反苯环丙胺中间体的合成方法,将取代芳香酮或多取代芳香酮在亚硝酸钠、碘化钠以及反应溶剂的作用下发生取代反应，合成化合物I；将化合物I在金属前体、配体以及催化剂的作用下进行铜氢催化反应，生成化合物II；将化合物II在DIAD以及三苯基膦的作用下，生成化合物III；将化合物III在锌粉或铁粉的作用下，生成反苯环丙胺中间体；该合成方法所用原料安全且成本低廉，在反应成本降低的同时，产率和选择性都极高，在合成手性醇过程中无需使用昂贵的手性噁唑硼烷，有毒的硼烷二甲基硫醚化合物，只需成本低廉的金属前体与配体，并且以小当量催化剂完成催化，具有极高的工业化价值，满足市场的需求。