依折麦布中间体化合物及依折麦布的合成方法
基本信息
| 申请号 | CN201910760279.6 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN112390738A | 公开（公告）日 | 2021-02-23 |
| 申请公布号 | CN112390738A | 申请公布日 | 2021-02-23 |
| 分类号 | C07D205/08(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 王百贵;刘创基;彭江华 | 申请（专利权）人 | 凯特立斯（深圳）科技有限公司 |
| 代理机构 | 深圳市兰锋知识产权代理事务所（普通合伙） | 代理人 | 朱志红 |
| 地址 | 518000广东省深圳市龙岗区坂田街道坂田发达路4号云里智能园4栋6楼03室 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明适用药物合成技术领域，提供一种依折麦布中间体化合物及依折麦布的合成方法，包括：将化合物I在无水无氧条件下，在有机溶剂中，加入不对称氢化反应催化剂和碱进行不对称催化氢化反应，得到依折麦布中间体化合物，合成路线如下所示：R基为保护酚羟基的硅基保护基、烷基保护基、芳烷基保护基以及酰基保护基中的一种。所合成的依折麦布中间体化合物与现有的类似中间体相比，其立体选择性和收率能够大幅提高，立体选择性d.e.值>99.9％，催化剂的催化效率高，几乎无副产物生成，整体工艺快速简便、成本大幅下降，S/C高达100000，且后处理操作方便简洁，是绿色高效环境友好的可应用于大规模生产的路线。 |
