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一种制备维格列汀的改进的工业化工艺

基本信息

申请号	CN201510178452.3	申请日	-
公开（公告）号	CN105153004A	公开（公告）日	2015-12-16
申请公布号	CN105153004A	申请公布日	2015-12-16
分类号	C07D207/16(2006.01)I	分类	有机化学〔2〕;
发明人	寇国通	申请（专利权）人	北京凯瑞科德药物技术研究有限公司
代理机构	-	代理人	-
地址	101111 北京市北京亦庄经济技术开发区科创六街88号3号楼901室
法律状态	-

摘要

本发明公开的维格列汀的新的制备方法，方法包括以L-脯氨酰胺为原料，与氯乙酰氯和四氢呋喃发生酰化反应，反应后经抽滤所得滤液不需分离纯化，直接与三氟乙酸酐发生脱水反应，生成(-)-(2S)-1-氯乙酰基吡咯烷-2-甲腈(II)；精制后的(-)-(2S)-1-氯乙酰基吡咯烷-2-甲腈与3-氨基-1-金刚烷醇(III)和碳酸钾、碘化钾反应，在丙酮中，生成(-)-(2S)-1-[[(3-羟基三环[3.3.1.1[3，7]]癸烷-1-基)氨基]乙酰基]吡咯烷-2-甲腈(I)，再经过形成钙的复盐，乙酸乙酯和丁酮的精制，得到纯的维格列汀(化合物wg-0)。经改进后的合成工艺，反应步骤少，操作简便，后处理简单，设备成本、员工成本以及时间成本显著下降，产率高，产品质量明显提高，更适合于工业化生产。