尼美舒利衍生物和制备方法及用途专利查询专利号|摘要-满商公司网

尼美舒利衍生物和制备方法及用途

基本信息

申请号	CN201910059627.7	申请日	-
公开（公告）号	CN109608370A	公开（公告）日	2019-04-12
申请公布号	CN109608370A	申请公布日	2019-04-12
分类号	C07C311/08;C07C303/40;C07D209/48;C07F5/02;C07C255/54;C07C253/30;C07C303/38;A61P35/00	分类	有机化学〔2〕;
发明人	卢学春	申请（专利权）人	山西康斯亚森生物科技有限公司
代理机构	太原申立德知识产权代理事务所（特殊普通合伙）	代理人	程园园
地址	030006 山西省太原市小店区高新区南中环街529号清控创新基地D座
法律状态	-

摘要

本发明涉及4种具有治疗肝脏恶性肿瘤作用的尼美舒利衍生物的制备方法。本发明将尼美舒利溶液与酸或碱性物质发生置换反应生成3种水溶性更好、更为稳定的盐，即为尼美舒利衍生物，或以对氨基苯甲腈为底物，通过一系列氧化还原反应生成第4种生物利用度更高的尼美舒利衍生物，共制备成功4种新型的尼美舒利衍生物，4种化合物均易溶于水，溶解度优于尼美舒利，有更好的吸收率及生物利用度，且在正常剂量时4种衍生物的肝脏毒性作用与尼美舒利无明显差异，仅有一种衍生物在超剂量是肝脏毒性增强。而4种衍生物与CIK细胞共培养时，对于BEL‑7402的抑制作用并不弱于甚至强于尼美舒利。4种尼美舒利衍生物可用于对人肝癌细胞抑制药物的制备。