一种1-三氟甲基环丙烷-1-甲酸的制备方法

基本信息

申请号 CN201910405043.0 申请日 -
公开(公告)号 CN110054558A 公开(公告)日 2019-07-26
申请公布号 CN110054558A 申请公布日 2019-07-26
分类号 C07C51/08(2006.01)I; C07C61/15(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 薛嵩; 周文俊 申请(专利权)人 海门瑞一医药科技有限公司
代理机构 南京同泽专利事务所(特殊普通合伙) 代理人 海门瑞一医药科技有限公司
地址 226100 江苏省南通市海门市三厂街道大庆路26号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明涉及1‑三氟甲基环丙烷‑1‑甲酸的制备方法,包括以下步骤:以自制的1‑(三氟甲基)环丙基‑1‑醇为起始原料,乙腈作溶剂,分批加入钠氢和对甲苯磺酰氯,制备得中间体1;中间体1中加入氰化钠和DMF进行回流反应,保温过夜,常压精馏到中间体2;中间体2加入氢氧化钠溶液加热升温至回流,反应结束后调节pH值至1‑2,用有机溶剂萃取数次,对有机相浓缩得到白色固体即为目标产物。本发明具有用料便宜,收率高的特点,避免使用SF4这样价格贵的氟化试剂,有效的降低成本。反应条件温和,反应安全,后处理简单,尤其是第一步,不需要提纯,得到的中间体1可直接进行第二步反应,操作简便,适合工业化的生产。