维帕他韦中间体、制备方法及应用
基本信息
| 申请号 | CN201911009963.7 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN110698489B | 公开（公告）日 | 2022-02-22 |
| 申请公布号 | CN110698489B | 申请公布日 | 2022-02-22 |
| 分类号 | C07D491/052（2006.01）I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 应述欢;皮红军;公绪栋;于冲冲 | 申请（专利权）人 | 上海云晟研新生物科技有限公司 |
| 代理机构 | - | 代理人 | - |
| 地址 | 201306 上海市奉贤区中国（上海）自由贸易试验区临港新片区正博路356号29幢三层、四层 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开了维帕他韦中间体、制备方法及应用。本发明提供了一种维帕他韦中间体化合物4的制备方法，包括以下步骤：保护气体保护下，有机溶剂中，将化合物5与氧化剂进行氧化反应，得到所述的化合物4；保护气体保护下，有机溶剂中，将化合物15与铵盐进行缩合反应得到所述的化合物5。以本发明的中间体化合物4制备维帕他韦，反应条件温和、操作简单安全、无需特种纯化设备、避免了后处理过程中用柱层析分离操作、手性异构体易于控制，收率高、以本发明的中间体化合物4制得的维帕他韦化学及光学纯度大于99.50％，所有杂质均小于0.10％，能够达到原料药标准、成本低、适合于工业化生产。 |
