盐酸西那卡塞及其中间体的制备方法
基本信息
| 申请号 | CN201811364808.2 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN111196759A | 公开（公告）日 | 2020-05-26 |
| 申请公布号 | CN111196759A | 申请公布日 | 2020-05-26 |
| 分类号 | C07C209/00;C07C211/30;C07C51/41;C07C59/255 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 陈健;于冲冲;王婷婷;应述欢 | 申请（专利权）人 | 深圳未名新鹏生物医药有限公司 |
| 代理机构 | - | 代理人 | - |
| 地址 | 201203 上海市浦东新区中国（上海）自由贸易试验区郭守敬路351号2号楼A679-04室 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开了一种盐酸西那卡塞及其中间体的制备方法。本发明提供了一种盐酸西那卡塞中间体L‑酒石酸西那卡塞III的制备方法，其包括步骤(1)：在有机溶剂中，手性催化剂和手性配体存在下，将西那卡塞中间体II进行不对称氢化还原反应得到西那卡塞IV，手性催化剂为双(1,5‑环辛二烯)‑三氟甲磺酸铑，手性配体为(S)‑3,3’‑双(2,4,6‑三异丙基苯基)‑1,1’‑二‑2‑萘酚环磷酸酯；步骤(2)：有机溶剂中，将西那卡塞IV与L‑酒石酸进行中和反应，得到L‑酒石酸西那卡塞III。本发明的制备方法，路线步骤短，操作简单安全，总收率高、制得的产品纯度高、达到原料药要求，生产成本低，适合于工业化生产。 |
