一种雷芬那辛中间体及雷芬那辛的制备方法
基本信息
| 申请号 | CN202011396637.9 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN112830890A | 公开（公告）日 | 2021-05-25 |
| 申请公布号 | CN112830890A | 申请公布日 | 2021-05-25 |
| 分类号 | C07D211/46;C07D211/64 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 黄才谷;黄铁强 | 申请（专利权）人 | 上海谷森医药有限公司 |
| 代理机构 | 广州市诺丰知识产权代理事务所（普通合伙） | 代理人 | 许飞 |
| 地址 | 200241 上海市闵行区吴泾镇东川路555号5号楼801室 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明涉及一种雷芬那辛中间体的合成方法，具体为在溶剂中，哌啶‑4‑基[1，1‑联苯]‑2‑氨基甲酸酯在还原剂的存在下与氨基甲酸甲基（2‑氧乙基）叔丁酯反应，即得化合物3，化合物3的化学名为：联苯‑2‑基氨基甲酸1‑[2‑（叔丁氧羰基甲氨基）乙基]哌啶‑4‑基酯。本发明所述雷芬那辛中间体化合物3，能让雷芬那辛合成线路条件温和，转化率、选择性高，反应收率、反应效率高，能耗低，后处理方便，反应操作简单，更适合工业化生产，本发明中间体可以高收率的制备得到雷芬那辛，收率可达到80％以上，并且产品纯度达到99.7％以上，达到药用级别。 |
