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一种度鲁特韦关键中间体2,4-二氟苄胺制备的路线

基本信息

申请号 CN201810791781.9 申请日 -
公开（公告）号 CN108752218B 公开（公告）日 2021-03-19
申请公布号 CN108752218B 申请公布日 2021-03-19
分类号 C07C209/50(2006.01)I;C07C211/29(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 黄小庭 申请（专利权）人 浙江沙星科技有限公司
代理机构 北京科家知识产权代理事务所（普通合伙） 代理人 张安心
地址 317021浙江省台州市临海市涌泉镇黄礁岩头
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了一种路线简洁的、绿色的、低成本的2,4‑二氟苄胺的易于工业化的生产路线，分为以下四个步骤：a).以间二氟苯为起始原料，在路易斯酸的催化下与环氧乙烷发生傅科烷基化反应，制备中间产物2,4‑二氟苯乙醇；b).步骤a)产物不经分离纯化直接进行第二步反应，将2,4‑二氟苯乙醇氧化生成2,4‑二氟苯乙酸；c).步骤b)产物2,4‑二氟苯乙酸与氯化亚砜、氨气反应制备2,4‑二氟苯乙酰胺；d).步骤c)产物2,4二氟苯乙酰胺在溴素的诱导下与次氯酸钠水溶液反应,发生霍夫曼降解,制备目标产物2,4‑二氟苄胺。本发明制备方法原料简单易得，路线简洁，绿色环保，低成本，易于工业化的生产。