一种4-氯-2-三氟乙酰基苯胺盐酸盐水合物的合成方法
基本信息
申请号 | CN201610792250.2 | 申请日 | - |
公开(公告)号 | CN106496051B | 公开(公告)日 | 2019-02-01 |
申请公布号 | CN106496051B | 申请公布日 | 2019-02-01 |
分类号 | C07C221/00;C07C225/22 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
发明人 | 王文秀;吴金跃 | 申请(专利权)人 | 浙江沙星科技有限公司 |
代理机构 | 北京科家知识产权代理事务所(普通合伙) | 代理人 | 张安心 |
地址 | 317021 浙江省台州市临海市涌泉镇黄礁岩头 | ||
法律状态 | - |
摘要
摘要 | 本发明涉及一种依非韦伦中间体的合成方法,具体涉及一种4‑氯‑2‑三氟乙酰基苯胺盐酸盐水合物的合成方法,该合成方法包括以下步骤,苯胺在有机溶剂中加入酰化剂,并在碱性条件下和5~15℃使苯胺发生酰化反应得到化合物A,将化合物A与氯化剂在弱碱性条件下反应得到化合物B,上述化合物B在丁基锂的作用下与三氟乙酸乙酯反应,得到化合物C,将化合物C与盐酸在60~65℃回流反应,得到4‑氯‑2‑三氟乙酰基苯胺盐酸盐水合物。本发明反应条件温和、能耗大幅下降,所用原料易于得到,成本低廉,污染小;本发明操作简单,总收率可达77.2%,纯度可达99%以上,产品的质量较好,适合于工业化生产。 |
