一种度鲁特韦关键中间体2,4-二氟苄胺制备的新路线
基本信息
申请号 | CN201810791781.9 | 申请日 | - |
公开(公告)号 | CN108752218A | 公开(公告)日 | 2018-11-06 |
申请公布号 | CN108752218A | 申请公布日 | 2018-11-06 |
分类号 | C07C209/50;C07C211/29 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
发明人 | 黄小庭 | 申请(专利权)人 | 浙江沙星科技有限公司 |
代理机构 | 北京科家知识产权代理事务所(普通合伙) | 代理人 | 张安心 |
地址 | 317021 浙江省台州市临海市涌泉镇黄礁岩头 | ||
法律状态 | - |
摘要
摘要 | 本发明公开了一种路线简洁的、绿色的、低成本的2,4‑二氟苄胺的易于工业化的生产路线,分为以下四个步骤:a).以间二氟苯为起始原料,在路易斯酸的催化下与环氧乙烷发生傅科烷基化反应,制备中间产物2,4‑二氟苯乙醇;b).步骤a)产物不经分离纯化直接进行第二步反应,将2,4‑二氟苯乙醇氧化生成2,4‑二氟苯乙酸;c).步骤b)产物2,4‑二氟苯乙酸与氯化亚砜、氨气反应制备2,4‑二氟苯乙酰胺;d).步骤c)产物2,4二氟苯乙酰胺在溴素的诱导下与次氯酸钠水溶液反应,发生霍夫曼降解,制备目标产物2,4‑二氟苄胺。本发明制备方法原料简单易得,路线简洁,绿色环保,低成本,易于工业化的生产。 |
