一种合成特立帕肽的方法

基本信息

申请号 CN201510295556.2 申请日 -
公开(公告)号 CN104910269B 公开(公告)日 2018-08-17
申请公布号 CN104910269B 申请公布日 2018-08-17
分类号 C07K14/635;C07K1/20;C07K1/06;C07K1/04 分类 有机化学〔2〕;
发明人 文永均;郭德文;曾德志;马中钢 申请(专利权)人 成都圣诺生物科技股份有限公司
代理机构 北京集佳知识产权代理有限公司 代理人 赵青朵
地址 611330 四川省成都市大邑县雪山大道一段258号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明涉及医药合成领域,公开了一种合成特立帕肽的方法。所述方法将N端偶联有保护基的Phe在偶联试剂和活化试剂作用下和HMP Linker树脂进行酯化反应,得到肽树脂1;按照特立帕肽氨基酸序列C端到N端的顺序,从肽树脂1出发,在缩合试剂和活化试剂作用下,将其余保护氨基酸进行逐一延伸偶联,每次延伸偶联后均得到对应的肽树脂,最终获得特立帕肽树脂,然后酸解获得特立帕肽粗品,特立帕肽粗品纯化转醋酸盐得到特立帕肽纯品。本发明选择合适的合成方案,选择HMP Linker树脂作为载体树脂,并优化了整个合成工艺,获得了高纯度产品,提高了特立帕肽的总收率,并且对任何环境无危害。