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一种合成帕瑞肽的方法

基本信息

申请号 CN201410837093.3 申请日 -
公开（公告）号 CN104447962B 公开（公告）日 2018-07-17
申请公布号 CN104447962B 申请公布日 2018-07-17
分类号 C07K7/64;C07K1/06;C07K1/04 分类 有机化学〔2〕;
发明人 郭德文;曾德志;董华建;文永均 申请（专利权）人 成都圣诺生物科技股份有限公司
代理机构 北京集佳知识产权代理有限公司 代理人 赵青朵
地址 611330 四川省成都市大邑县雪山大道一段258号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明涉及医药合成领域，公开了一种合成帕瑞肽的方法。所述方法将N端和C端有保护基的赖氨酸在有机碱作用下与树脂偶联，得到肽树脂1；按照帕瑞肽线性C端到N端的氨基酸顺序，从肽树脂1出发，在缩合试剂和活化试剂作用下，将其余保护氨基酸进行逐一延伸偶联，每次延伸偶联后均得到对应肽树脂，完成偶联后去除保护基，在缩合试剂和活化试剂作用下进行环化，最终获得帕瑞肽树脂，然后酸解获得帕瑞肽粗品；帕瑞肽粗品纯化得到帕瑞肽纯品。本发明选择合适的合成方案，选择恰当原料直接完成羟脯氨酸的偶联环节，并优化了整个合成工艺，调整酸解液、偶联试剂以及树脂的组合搭配，大幅提高了帕瑞肽粗品的纯度，具有较高的总收率。