一种合成地加瑞克的方法
基本信息
| 申请号 | CN201410427405.3 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN104177478B | 公开（公告）日 | 2018-04-03 |
| 申请公布号 | CN104177478B | 申请公布日 | 2018-04-03 |
| 分类号 | C07K7/23;C07K1/06;C07K1/04 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 李向群;董华建;郭德文;曾德志;文永均 | 申请（专利权）人 | 成都圣诺生物科技股份有限公司 |
| 代理机构 | 北京集佳知识产权代理有限公司 | 代理人 | 成都圣诺生物制药有限公司 |
| 地址 | 611330 四川省成都市大邑县雪山大道一段 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明涉及医药合成领域，公开了一种合成地加瑞克的方法。本发明所述方法将N端偶联有保护基的D‑丙氨酸在缩合试剂和活化试剂作用下和氨基偶联有保护基的氨基树脂进行酯化反应，得到肽树脂1；按照地加瑞克氨基酸序列C端到N端的顺序，从肽树脂1出发，在缩合试剂和活化试剂作用下，将其余保护氨基酸进行逐一延伸偶联，每次延伸偶联后均得到对应的肽树脂，最终获得地加瑞克树脂，然后酸解获得地加瑞克粗品，地加瑞克粗品纯化得到地加瑞克纯品。本发明选择合适的合成方案，选择相适应的氨基树脂和酸解液，在优化了整个合成工艺，显著地提高了地加瑞克的纯度，具有较高的总收率，并且对任何环境无危害。 |
