一种制备用于合成硼替佐米的中间体的方法
基本信息
| 申请号 | CN201110312454.9 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN103044467B | 公开（公告）日 | 2015-03-04 |
| 申请公布号 | CN103044467B | 申请公布日 | 2015-03-04 |
| 分类号 | C07F5/02(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 高河勇;陈琳;李长文 | 申请（专利权）人 | 重庆瑞泊莱制药有限公司 |
| 代理机构 | 上海海颂知识产权代理事务所（普通合伙） | 代理人 | 重庆安格龙翔医药科技有限公司;重庆安格龙翔制药有限公司 |
| 地址 | 400039 重庆市九龙坡区科城路71号重庆留学生创业园D1-7 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开了一种制备用于合成硼替佐米的中间体的方法，包括：以3-甲基丁醛与双联频那醇硼酸酯进行加成反应，再进行磺酰化或卤化反应，与R-(+)-1-苯乙胺进行氨基化反应，进行催化氢化脱苄反应，最后进行混旋体拆分。与现有技术相比，本发明提供的用于合成硼替佐米的中间体：R-(1-氨基-3-甲基)丁基频那醇硼酸酯的制备方法，不仅具有原料价廉易得、操作简单、反应条件温和、光学纯度高等优点，关键是使用本发明制备得到的中间体合成硼替佐米，后处理简单，无需柱层析分离就能很容易的得到高光学纯度的硼替佐米，符合硼替佐米工业化生产的要求，具有显著效果和经济实用性。 |
