一种紫杉烷类中间体的合成方法
基本信息
| 申请号 | CN201810079487.5 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN108069999A | 公开（公告）日 | 2018-05-25 |
| 申请公布号 | CN108069999A | 申请公布日 | 2018-05-25 |
| 分类号 | C07F7/18 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 王沿东;蒋世盛;陈琳 | 申请（专利权）人 | 重庆瑞泊莱制药有限公司 |
| 代理机构 | 北京超凡志成知识产权代理事务所（普通合伙） | 代理人 | 重庆安格龙翔制药有限公司 |
| 地址 | 401220 重庆市长寿区晏家化南路5号 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明提供了一种紫杉烷类中间体I、II的合成方法，属于药物合成领域。紫杉烷类中间体I的合成方法包括：在保护气氛围下，使(3R,4S)‑1‑(4‑甲氧苯基)‑3‑羟基‑4‑苯基‑2‑氮杂环丁酮与1,5‑双(卤代二异丙硅烷基)戊烷发生亲核取代反应。紫杉烷类中间体II的合成方法包括：将上述所制得的紫杉烷类中间体I用硝酸铈铵脱PMB保护基，得到化合物III；将所述化合物III与碳酸二叔丁酯进行氨基保护反应。该合成方法的反应条件温和，成本低，且对环境友好，得到的紫杉烷类中间体，ee值高、纯度大、收率高，可以作为手性侧链用于紫杉烷类药物的合成。 |
