一种SGLTs抑制剂的制备方法及其关键中间体
基本信息
申请号 | CN202011483600.X | 申请日 | - |
公开(公告)号 | CN113004349A | 公开(公告)日 | 2021-06-22 |
申请公布号 | CN113004349A | 申请公布日 | 2021-06-22 |
分类号 | C07H9/02;C07H23/00;C07H7/04;C07H1/00 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
发明人 | 王元;刘传军;王海边 | 申请(专利权)人 | 上海研健新药研发有限公司 |
代理机构 | 北京戈程知识产权代理有限公司 | 代理人 | 程伟;鲍玲 |
地址 | 201203 上海市浦东新区自由贸易试验区李冰路67弄16号1层 | ||
法律状态 | - |
摘要
摘要 | 本发明涉及一种SGLTs抑制剂的制备方法及其关键中间体。所述SGLTs抑制剂为(1S,2S,3S,4R,5S)‑5‑(3‑((2,3‑二氢苯并[b][1,4]二噁英‑6‑基)甲基)‑4‑乙基苯基)‑1‑(羟甲基)‑6,8‑二氧杂二环[3.2.1]辛烷‑2,3,4‑三醇。所述制备方法以6‑(2‑乙基‑5‑碘苯甲基)‑2,3‑二氢苯并[b][1,4]二噁英为原料,采用硅烷基来做保护基,经六步反应制备得到。本发明制备方法操作简单,各步收率很高,且工艺稳定,可适应工业化生产需求,解决药物可及性问题,有利于加速SGLTs抑制剂的临床开发和药物上市。 |
