一种SGLTs抑制剂的制备方法及其关键中间体

基本信息

申请号 CN202011483600.X 申请日 -
公开(公告)号 CN113004349A 公开(公告)日 2021-06-22
申请公布号 CN113004349A 申请公布日 2021-06-22
分类号 C07H9/02;C07H23/00;C07H7/04;C07H1/00 分类 有机化学〔2〕;
发明人 王元;刘传军;王海边 申请(专利权)人 上海研健新药研发有限公司
代理机构 北京戈程知识产权代理有限公司 代理人 程伟;鲍玲
地址 201203 上海市浦东新区自由贸易试验区李冰路67弄16号1层
法律状态 -

摘要

摘要 本发明涉及一种SGLTs抑制剂的制备方法及其关键中间体。所述SGLTs抑制剂为(1S,2S,3S,4R,5S)‑5‑(3‑((2,3‑二氢苯并[b][1,4]二噁英‑6‑基)甲基)‑4‑乙基苯基)‑1‑(羟甲基)‑6,8‑二氧杂二环[3.2.1]辛烷‑2,3,4‑三醇。所述制备方法以6‑(2‑乙基‑5‑碘苯甲基)‑2,3‑二氢苯并[b][1,4]二噁英为原料,采用硅烷基来做保护基,经六步反应制备得到。本发明制备方法操作简单,各步收率很高,且工艺稳定,可适应工业化生产需求,解决药物可及性问题,有利于加速SGLTs抑制剂的临床开发和药物上市。