一种合成盐酸尼卡地平的制备方法

基本信息

申请号 CN201510419406.8 申请日 -
公开(公告)号 CN105061297A 公开(公告)日 2015-11-18
申请公布号 CN105061297A 申请公布日 2015-11-18
分类号 C07D211/60(2006.01)I;C07D211/02(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 畅水平;古凤强;传雅萍;畅通;畅快乐 申请(专利权)人 陕西畅想制药有限公司
代理机构 西安通大专利代理有限责任公司 代理人 陆万寿
地址 714000 陕西省渭南市经济技术开发区兴渭路3号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了一种合成盐酸尼卡地平的制备方法,以3-氨基-2-丁烯酸-2'-(N-苄基-N-甲基)胺基乙酯和3-甲基-4-(3'-硝基苯基)-3-丁烯酸甲酯为原料,在惰性溶剂中反应,TLC或HPLC跟踪反应至完全,脱色过滤,滤液浓缩至粘稠,加入结晶溶剂溶解,活性炭脱色,降温至适当温度,盐酸成盐结晶,即得到高纯度的α-晶型盐酸尼卡地平或β-晶型盐酸尼卡地平。本发明对盐酸尼卡地平的合成工艺进行了改进优化,提供了一种生产工艺操作简单,节约成本,便于大生产,且可以简便得到高纯度、高收率的α-晶型盐酸尼卡地平和β-晶型盐酸尼卡地平的制备方法。