一种艾斯西酞普兰的制备方法

基本信息

申请号 CN200810039253.4 申请日 -
公开(公告)号 CN101607951B 公开(公告)日 2011-09-28
申请公布号 CN101607951B 申请公布日 2011-09-28
分类号 C07D307/87(2006.01)I;A61P25/24(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 朱雪焱;袁哲东;王强;潘红娟 申请(专利权)人 上海医工院医药研究有限公司
代理机构 上海智信专利代理有限公司 代理人 上海医药工业研究院;上海医工院医药研究有限公司
地址 200040 上海市北京西路1320号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了一种制备如式I所示的艾斯西酞普兰的方法,其包括如下步骤:惰性气体保护下,在非质子性有机溶剂中,在配位膦化合物、偶氮试剂和质子提供剂的作用下,将式II所示的S-型二醇进行反应,即得式I所示的艾斯西酞普兰。本发明首次将Mitsunobu反应用于环合制备艾斯西酞普兰,式II 式I取得了意料不到的有益效果:产物构型保持程度好,在环合过程中不会引起消旋化,光学纯度和收率均高。此外,本发明的方法操作简单,条件温和,后处理简便,适合大规模工业化生产。