一种利伐沙班中间体的制备方法

基本信息

申请号 CN201910454860.5 申请日 -
公开(公告)号 CN110054623A 公开(公告)日 2019-07-26
申请公布号 CN110054623A 申请公布日 2019-07-26
分类号 C07D413/12(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 徐菊元; 下村健造; 陆云生; 何灵敏; 王锦涛 申请(专利权)人 浙江燎原药业有限公司
代理机构 杭州天正专利事务所有限公司 代理人 浙江燎原药业股份有限公司
地址 317016 浙江省台州市临海市杜桥镇医化园区
法律状态 -

摘要

摘要 一种利伐沙班中间体2‑[(2S)‑2‑羟基‑3‑[[4‑(3‑氧代‑4吗啉基)苯基]氨基]丙基]‑1H‑异吲哚‑1,3(2H)‑二酮]的制备方法,所述方法为:室温下,将4‑(4‑氨基苯基)吗啡啉‑3‑酮和S‑缩水甘油邻苯二甲酰亚胺加入到混合溶剂中,搅拌,回流反应1.5~3h后,补加混合溶剂,继续搅拌回流反应3~5h,然后降温至20~40℃,搅拌1~3h,之后经后处理,得到产物;用本发明的混合溶剂作为反应溶剂,能缩短反应时间、溶剂易回收利用,从而降低能耗,同时克服了异构体偏大、成本较高和工艺繁琐等缺陷,是一种工业化生产工艺。