(E)-N-[3-(甲氨基)丙基]-3-(噻吩-2-基)丙烯酰胺及其盐的制备方法

基本信息

申请号 CN201310149867.9 申请日 -
公开(公告)号 CN103232429B 公开(公告)日 2015-03-11
申请公布号 CN103232429B 申请公布日 2015-03-11
分类号 C07D333/24(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 张奎;周慧;滕南鑫 申请(专利权)人 绍兴民生医药股份有限公司
代理机构 浙江杭州金通专利事务所有限公司 代理人 王桂名
地址 312071 浙江省绍兴市袍江工业区汤公路315号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明涉及(E)-N-[3-(甲氨基)丙基]-3-(噻吩-2-基)丙烯酰胺及其盐的制备方法,包括如下步骤:首先,将N-保护基-N-甲基-1,3-丙二胺(II)与(2E)-3-(2-噻吩基)丙烯酸或其衍生物(III)进行酰胺化反应生成(E)-N-[3-(甲基保护基氨基)丙基]-3-(噻吩-2-基)丙烯酰胺(IV);然后,将式(IV)化合物脱除保护基后得到(E)-N-[3-(甲氨基)丙基]-3-(噻吩-2-基)丙烯酰胺(I),即噻嘧啶杂质B。本发明设计的噻嘧啶杂质B合成工艺所用原料易得、反应条件温和、反应过程容易控制、产品纯度高,通过制备噻嘧啶杂质B,为噻嘧啶质量控制提供了符合要求的对照品。