甲砜霉素四氟丙酸酯及其制备方法和应用
基本信息
| 申请号 | CN201710262304.9 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN107011220B | 公开（公告）日 | 2018-08-14 |
| 申请公布号 | CN107011220B | 申请公布日 | 2018-08-14 |
| 分类号 | C07C315/04;C07C317/32;G01N27/62 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 张奎;周慧 | 申请（专利权）人 | 绍兴民生医药股份有限公司 |
| 代理机构 | 杭州君度专利代理事务所（特殊普通合伙） | 代理人 | 王桂名 |
| 地址 | 312071 浙江省绍兴市袍江工业区汤公路315号 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明涉及一种甲砜霉素四氟丙酸酯及其制备方法和应用，明确了甲砜霉素四氟丙酸酯为氟苯尼考所含未知杂质，其制备方法为：将(4R,5R)‑2‑二氯甲基‑4,5‑二氢‑5‑(4‑甲砜基苯基)‑4‑噁唑甲醇与N,N‑二乙基‑1,1,2,3,3,3‑六氟丙胺进行反应得[(4R,5R)‑2‑二氯甲基‑4,5‑二氢‑5‑(4‑甲砜基苯基)噁唑‑4‑基]甲醇‑2,3,3,3‑四氟丙酸酯后，经水解开环而得，合成的产物与分离所得杂质具有相同的质谱和1H‑NMR谱。本发明设计的甲砜霉素四氟丙酸酯合成工艺具有原料易得、反应条件温和、反应过程容易控制等优点，为氟苯尼考质量控制提供了符合要求的对照品，可以大大提高用药安全性。 |
