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甲砜霉素四氟丙酸酯及其制备方法和应用

基本信息

申请号	CN201710262304.9	申请日	-
公开（公告）号	CN107011220A	公开（公告）日	2017-08-04
申请公布号	CN107011220A	申请公布日	2017-08-04
分类号	C07C315/04(2006.01)I;C07C317/32(2006.01)I;G01N27/62(2006.01)I	分类	有机化学〔2〕;
发明人	张奎;周慧	申请（专利权）人	绍兴民生医药股份有限公司
代理机构	杭州君度专利代理事务所（特殊普通合伙）	代理人	王桂名
地址	312071 浙江省绍兴市袍江工业区汤公路315号
法律状态	-

摘要

本发明涉及一种甲砜霉素四氟丙酸酯及其制备方法和应用，明确了甲砜霉素四氟丙酸酯为氟苯尼考所含未知杂质，其制备方法为：将(4R,5R)‑2‑二氯甲基‑4,5‑二氢‑5‑(4‑甲砜基苯基)‑4‑噁唑甲醇与N,N‑二乙基‑1,1,2,3,3,3‑六氟丙胺进行反应得[(4R,5R)‑2‑二氯甲基‑4,5‑二氢‑5‑(4‑甲砜基苯基)噁唑‑4‑基]甲醇‑2,3,3,3‑四氟丙酸酯后，经水解开环而得，合成的产物与分离所得杂质具有相同的质谱和¹H‑NMR谱。本发明设计的甲砜霉素四氟丙酸酯合成工艺具有原料易得、反应条件温和、反应过程容易控制等优点，为氟苯尼考质量控制提供了符合要求的对照品，可以大大提高用药安全性。