作为KRAS G12C突变蛋白抑制剂的腈甲基哌嗪类衍生物及其应用
基本信息
| 申请号 | CN202010035001.5 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN111205286A | 公开（公告）日 | 2020-05-29 |
| 申请公布号 | CN111205286A | 申请公布日 | 2020-05-29 |
| 分类号 | C07D471/04;A61K31/519;A61P35/00 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 李丹;倪帅健 | 申请（专利权）人 | 中国科学院上海药物研究所苏州药物创新研究院 |
| 代理机构 | 南京天华专利代理有限责任公司 | 代理人 | 李丹 |
| 地址 | 211135 江苏省南京市江宁区麒东路138号锦绣花园228栋606室 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开一种作为KRAS G12C突变蛋白抑制剂的腈甲基哌嗪类衍生物及其应用，本发明化合物具有通式(I)所述结构。本发明所述的化合物相对于现有化合物对KRAS G12C突变导致的恶性肿瘤具有更高的选择性；显示了更长的半衰期，具有更好的代谢稳定性；更高的暴露量和更好的口服生物利用度以及更显著的抗肿瘤活性； |
