一种克立硼罗的制备方法

基本信息

申请号 CN201810020956.6 申请日 -
公开(公告)号 CN108047261A 公开(公告)日 2018-05-18
申请公布号 CN108047261A 申请公布日 2018-05-18
分类号 C07F5/02 分类 有机化学〔2〕;
发明人 田广辉;吴建忠;俞蒋辉;庞珍强;李俊永 申请(专利权)人 中国科学院上海药物研究所苏州药物创新研究院
代理机构 苏州创元专利商标事务所有限公司 代理人 汪青
地址 215123 江苏省苏州市苏州工业园区若水路398号D栋10楼
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了一种克立硼罗的制备方法及制备克立硼罗的中间体,所述方法包括:(1)、将例如2‑卤代‑5‑(4‑氰基苯氧基)苄醇乙酸酯与双(频哪醇合)二硼在有机溶剂中、钯类催化剂存在下以及碱性条件下反应制得例如2‑乙酰氧基甲基‑4‑(4‑氰基苯氧基)苯硼酸频哪醇酯;(2)、使例如2‑乙酰氧基甲基‑4‑(4‑氰基苯氧基)苯硼酸频哪醇酯在反应溶剂中、在酸性或碱性条件下发生反应制得所述克立硼罗。本发明反应条件温和,易于操作,反应收率高,后处理简单,成本较低,适合工业化生产。