一种1-甲基-1H-吲唑-6-甲酸的合成方法

基本信息

申请号 CN201910522457.1 申请日 -
公开(公告)号 CN110128347A 公开(公告)日 2019-08-16
申请公布号 CN110128347A 申请公布日 2019-08-16
分类号 C07D231/56 分类 有机化学〔2〕;
发明人 杨军;薛多清;吴勇;陈立煌;翟连华 申请(专利权)人 启东韶远药业有限公司
代理机构 北京品源专利代理有限公司 代理人 韶远科技(上海)有限公司;启东韶远化学科技有限公司
地址 201203 上海市浦东新区中国(上海)自由贸易试验区张江路185号1幢206B室
法律状态 -

摘要

摘要 本发明提供了一种1‑甲基‑1H‑吲唑‑6‑甲酸的合成方法,所述合成方法包括:以2‑氟‑4‑溴苯甲醛和甲基肼为原料,经过成环反应得到6‑溴‑1‑甲基吲唑后,再进行甲酸甲酯化反应以及水解反应后,得到所述1‑甲基‑1H‑吲唑‑6‑甲酸;本发明提供的合成方法,能够直接合成1位甲基取代的吲唑,不存在异构体,避免了后续分离存在杂质难以除去的问题,提升了产品的纯度,成环反应的收率可达到85%,收率较高,不仅适用于实验室的小规模制备,而且还可以直接放大生产,反应条件易操作、易控制,有利于降低生产成本,扩大工业化生产。