铁草胺琥珀酰亚胺活化酯的合成方法和应用
基本信息
| 申请号 | CN201910006435.X | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN111410625A | 公开（公告）日 | 2020-07-14 |
| 申请公布号 | CN111410625A | 申请公布日 | 2020-07-14 |
| 分类号 | C07D207/46(2006.01)I | 分类 | - |
| 发明人 | 李世红;蔡飞;王正;罗志刚 | 申请（专利权）人 | 南京江原安迪科正电子研究发展有限公司 |
| 代理机构 | - | 代理人 | - |
| 地址 | 211112江苏省南京市江宁区科学园乾德路5号8号楼（紫金方山） | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明属于放射性药物标记技术领域，特别是涉及铁草胺琥珀酰亚胺活化酯的合成方法及其在放射性标记药物制备中的应用。本发明以去铁胺（DFO）为原料，合成铁草胺琥珀酰亚胺活化酯。该活化酯可以在温和条件下，与带有伯氨基的药物分子发生酰胺缩合反应生成铁草胺偶联物，再用金属螯合剂通过竞争反应除去三价铁离子，得到去铁胺偶联物。本发明还涉及所述放射性标记的去铁胺偶联物作为显像剂和治疗药物的用途，通过使用医用放射性核素（如89Zr、68Ga、67Ga、177Lu、111In、90Y）对去铁胺偶联物进行高效率标记，生成的标记药物可以用于活体PET显像、SPECT显像或放射性治疗。 |
