一种阿伐那非杂质的合成方法
基本信息
| 申请号 | CN201711381418.1 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN107879986A | 公开（公告）日 | 2018-04-06 |
| 申请公布号 | CN107879986A | 申请公布日 | 2018-04-06 |
| 分类号 | C07D239/47 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 刘德勇;吴明亮;胡世全;黄玉明;李洋;岳学荣 | 申请（专利权）人 | 重庆英斯凯化工有限公司 |
| 代理机构 | 北京集佳知识产权代理有限公司 | 代理人 | 赵青朵 |
| 地址 | 401220 重庆市长寿区凤城李家坪(川染厂) | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明提供了一种阿伐那非杂质的合成方法，包括以下步骤：A)在有机溶剂和水中，以4‑(3‑氯‑4‑甲氧基苄基氨基)‑5‑乙氧羰基‑2‑甲基亚磺酰嘧啶为原料，碱存在的条件下水解得到第一中间体；B)将所述第一中间体和4‑(3‑氯‑4‑甲氧基苄基氨基)‑5‑乙氧羰基‑2‑甲基亚磺酰嘧啶在有机碱的条件下进行缩合，得到第二中间体；C)将所述第二中间体与2‑甲氨基嘧啶在强碱条件下进行反应，得到阿伐那非杂质。该路线不仅能够得到纯度较佳的目标杂质，也能够为该杂质提供纯度较佳的中间体，而且提供一种阿伐那非新杂质的合成方法，以便于对该药物杂质谱的完善。 |
