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一种色瑞替尼类似物的制备方法

基本信息

申请号	CN201910454738.8	申请日	-
公开（公告）号	CN110143947B	公开（公告）日	2021-10-15
申请公布号	CN110143947B	申请公布日	2021-10-15
分类号	C07D401/12（2006.01）I	分类	有机化学〔2〕;
发明人	吴文萱;李晓林;罗宇;占莉;康立涛;李倩;杨世琼	申请（专利权）人	上海北卡医药技术有限公司
代理机构	上海蓝迪专利商标事务所（普通合伙）	代理人	徐筱梅;张翔
地址	200241上海市闵行区东川路500号
法律状态	-

摘要

本发明公开了一种色瑞替尼类似物5‑氯‑N‑（2‑异丁基‑5‑甲基‑4‑（1,2,3,6‑四氢吡啶‑4‑基）苯基）‑N‑（2‑（异丙基磺酰基）苯基）嘧啶‑2,4‑二胺二盐酸盐的制备方法，该方法以1‑苄基‑4‑（5‑异丙氧基‑2‑甲基‑4‑硝基苯基）‑1,2,3,6‑四氢吡啶为起始原料，与氯甲酸三氯乙酯发生亲核取代反应生成化合物Ⅰ；然后化合物Ⅰ在还原剂作用下将硝基还原成氨基，生成化合物Ⅱ；再在还原剂作用下脱保护，得到化合物Ⅲ；最后化合物Ⅲ的盐酸盐与化合物Ⅳ进行亲核取代反应，生成化合物V即5‑氯‑N‑（2‑异丁基‑5‑甲基‑4‑（1,2,3,6‑四氢吡啶‑4‑基）苯基）‑N‑（2‑（异丙基磺酰基）苯基）嘧啶‑2,4‑二胺二盐酸盐。本发明的合成路线短、操作简便、安全性好、产品产率高、质量高、合成成本低。