一种大环内酯类化合物的制备方法、及其使用的中间体
基本信息
| 申请号 | CN202010408224.1 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN113666978A | 公开（公告）日 | 2021-11-19 |
| 申请公布号 | CN113666978A | 申请公布日 | 2021-11-19 |
| 分类号 | C07H17/00（2006.01）I;C07H1/00（2006.01）I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 张许科;孙凤楠;侯林;李向阳 | 申请（专利权）人 | 洛阳惠中兽药有限公司 |
| 代理机构 | 北京华夏正合知识产权代理事务所（普通合伙） | 代理人 | 韩登营 |
| 地址 | 471000河南省洛阳市洛龙区政和路15号 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 一种大环内酯类化合物的制备方法、及其使用的中间体。本发明涉及一种制备具有式I结构的大环内酯类化合物的方法，该方法包括用氯甲酸苄酯或乙酸酐保护化合物1的2'‑羟基和7‑氨基，生成具有式2结构的中间体2，氧化该双保护的中间体2的4”‑羟基，与三甲基溴化锍反应，在甲醇‑甲酸铵‑钯炭条件下脱除氯甲酸苄酯，最后用环丙胺进行亲核加成，得到所述式I大环内酯类化合物。本发明还涉及制备过程中的一系列中中间体。本发明在保护步骤和氧化步骤上收率有明显的提升；因胺化步骤中加入了促进剂，有效缩短了反应时间，且在后续处理中简化了精制过程，有效提高了产率。 |
