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利用空气氧化制备比卡鲁胺的环氧化物中间体工艺

基本信息

申请号	CN201010161341.9	申请日	-
公开（公告）号	CN101830869B	公开（公告）日	2011-09-21
申请公布号	CN101830869B	申请公布日	2011-09-21
分类号	C07D303/48(2006.01)I;C07D301/06(2006.01)I	分类	有机化学〔2〕;
发明人	顾华平;鲍继胜	申请（专利权）人	宁波人健医药化工有限公司
代理机构	宁波天一专利代理有限公司	代理人	刘赛云
地址	315204 浙江省宁波市镇海区蟹浦镇北海路255号
法律状态	-

摘要

本发明公开的是一种利用空气氧化制备比卡鲁胺的环氧化物中间体工艺，该工艺以N-(4-氰基-3-三氟甲基苯基)-2-甲基丙烯酰胺为化合物原料，溶于反应溶剂中，再加入醛、自由基引发剂和催化剂，反应温度在-20～70℃条件下以空气氧化反应5～48h制得比卡鲁胺的环氧化物中间体；反应溶剂的质量用量是化合物原料质量的3～15倍；醛的摩尔用量与化合物原料摩尔用量之比值为0.1～4.0；自由基引发剂的摩尔用量与化合物原料摩尔用量之比值为0.05～5％；催化剂的摩尔用量与化合物原料摩尔用量之比值为0.01～2％。其优点是只消耗空气中的氧气，原子经济性极大提高，成本大大降低；反应所需设备仪器简单，易于操作，后处理方便；产品收率在80～95％之间，纯度高达99％，色泽好；绿色环保，反应中产生的酸可回收，对环境不污染；没有爆炸危险，安全性高，宜于工业化生产。