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抗精神病药奥氮平的制备方法

基本信息

申请号	CN201110149626.5	申请日	-
公开（公告）号	CN102225941A	公开（公告）日	2011-10-26
申请公布号	CN102225941A	申请公布日	2011-10-26
分类号	C07D495/04(2006.01)I	分类	有机化学〔2〕;
发明人	顾华平;鲍继胜	申请（专利权）人	宁波人健医药化工有限公司
代理机构	宁波诚源专利事务所有限公司	代理人	张一平
地址	315204 浙江省宁波市镇海区蟹浦镇北海路255号
法律状态	-

摘要

本发明涉及抗精神病药奥氮平的制备方法，其包括三步，第一步，以硫、丙醛和丙二腈为原料，三乙胺作催化剂，关环得5-甲基-2-氨基-3-氰基噻吩；第二步，5-甲基-2-氨基-3-氰基噻吩与邻硝基氟苯在氢化钠作用下生成5-甲基-2-(2-硝基苯氨基)-3-氰基噻吩；第三步，溶剂环境中，在三氯化铁/活性炭催化剂存在下，5-甲基-2-(2-硝基苯氨基)-3-氰基噻吩与水合肼及N-甲基哌嗪作用，发生还原关环反应，一锅法生成目标化合物奥氮平。本发明方法所用原料价廉易得，步骤少，工艺简单。第三步进行一锅反应，反应过程产生的中间态化合物无需分离或除去，它们都能转化为目标化合物，可高收率高纯度地获得奥氮平。整个过程便于在工业生产规模上进行，产品收率高，成本降低，后处理方便。