一种安倍生坦的合成方法
基本信息
申请号 | CN201510252569.1 | 申请日 | - |
公开(公告)号 | CN104844524A | 公开(公告)日 | 2015-08-19 |
申请公布号 | CN104844524A | 申请公布日 | 2015-08-19 |
分类号 | C07D239/34(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
发明人 | 丁同健;顾华平;郑飞;陈柯松 | 申请(专利权)人 | 宁波人健医药化工有限公司 |
代理机构 | 北京驰纳智财知识产权代理事务所(普通合伙) | 代理人 | 孙海波 |
地址 | 315204 浙江省宁波市澥浦镇北海路255号 | ||
法律状态 | - |
摘要
摘要 | 本发明涉及一种安倍生坦的合成方法,属于医药化工技术领域,以消旋化合物1为反应物,化合物1经L-脯氨酸甲酯盐酸盐拆分得化合物2的粗品,化合物2的粗品与化合物3发生亲核反应得到化合物4。本发明化合物1经过拆分滤去化合物2的对映异构体后,利用盐酸游离滤液萃取所得的甲基叔丁基醚相蒸干溶剂得化合物2的粗品直接与化合物3亲核,再经过后续工艺纯化处理(包括脱色和成盐)得到合格的化合物4,简化工艺操作,增强了工艺的稳定性,避免因甲苯结晶或多次结晶造成化合物2的损失,大大降低工艺物料成本。本发明创新性地使用氢氧化锂代替氨基锂及钠氢,安全性更高,成本更低,氢氧化锂碱性适中,反应体系杂点很少,更适合工业化放大生产。 |
