一种安倍生坦的合成方法

基本信息

申请号 CN201510252569.1 申请日 -
公开(公告)号 CN104844524A 公开(公告)日 2015-08-19
申请公布号 CN104844524A 申请公布日 2015-08-19
分类号 C07D239/34(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 丁同健;顾华平;郑飞;陈柯松 申请(专利权)人 宁波人健医药化工有限公司
代理机构 北京驰纳智财知识产权代理事务所(普通合伙) 代理人 孙海波
地址 315204 浙江省宁波市澥浦镇北海路255号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明涉及一种安倍生坦的合成方法,属于医药化工技术领域,以消旋化合物1为反应物,化合物1经L-脯氨酸甲酯盐酸盐拆分得化合物2的粗品,化合物2的粗品与化合物3发生亲核反应得到化合物4。本发明化合物1经过拆分滤去化合物2的对映异构体后,利用盐酸游离滤液萃取所得的甲基叔丁基醚相蒸干溶剂得化合物2的粗品直接与化合物3亲核,再经过后续工艺纯化处理(包括脱色和成盐)得到合格的化合物4,简化工艺操作,增强了工艺的稳定性,避免因甲苯结晶或多次结晶造成化合物2的损失,大大降低工艺物料成本。本发明创新性地使用氢氧化锂代替氨基锂及钠氢,安全性更高,成本更低,氢氧化锂碱性适中,反应体系杂点很少,更适合工业化放大生产。