一种靶向药物AZD3759中间体的制备方法
基本信息
| 申请号 | CN201910962926.1 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN110590683A | 公开（公告）日 | 2019-12-20 |
| 申请公布号 | CN110590683A | 申请公布日 | 2019-12-20 |
| 分类号 | C07D241/44（2006.01） | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 朱玉正; 宁尚恩; 王金兵; 张晓君 | 申请（专利权）人 | 山东四环药业股份有限公司 |
| 代理机构 | 济南诚智商标专利事务所有限公司 | 代理人 | 韩百翠 |
| 地址 | 253100 山东省德州市平原县经济开发区东区南园路西首 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开了一种靶向药物AZD3759中间体的制备方法，首先6‑硝基藜芦酸在碱性条件下水解得到2‑硝基‑4‑甲氧基‑5‑羟基苯甲酸，然后在催化剂六水三氯化铁活性碳混合物作用下经水合肼还原得到2‑氨基‑4‑甲氧基‑5‑羟基苯甲酸，再与醋酸甲眯反应得到4,6‑二羟基‑7‑甲氧基喹唑啉，再与乙酰氯在碱性条件反应得到4‑羟基‑6‑乙酰氧基‑7‑甲氧基喹唑啉，最后与3‑氯‑2‑氟苯胺在三苯基膦和偶氮试剂的作用下，经Mitsunobu反应得到4‑[(3‑氯‑2‑氟苯基)氨基]‑6‑乙酰氧基‑7‑甲氧基喹唑啉。本发明减少了合成步骤，减少了有害化合物的使用，降低了生产成本，优化了生产操作。 |
