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一种抗肿瘤药物AZD9291的制备方法

基本信息

申请号 CN201710515745.5 申请日 -
公开（公告）号 CN107216313B 公开（公告）日 2019-11-19
申请公布号 CN107216313B 申请公布日 2019-11-19
分类号 C07D403/04（2006.01）I; A61P35/00（2006.01）I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 张晓君; 刘慧敏; 郭建军; 李刚; 宁尚恩 申请（专利权）人 山东四环药业股份有限公司
代理机构 济南诚智商标专利事务所有限公司 代理人 韩百翠
地址 253100 山东省德州市平原县经济开发区东区南园路西首
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了一种抗肿瘤药物AZD9291的制备方法。该方法为：4‑氟‑2‑甲氧基‑5‑硝基苯胺与3‑(2‑氯‑嘧啶‑4‑基)‑1‑甲基吲哚进行反应得到中间体1；中间体1与N,N,N′‑三甲基乙二胺反应得到化合物中间体2；中间体2经氢化还原反应得到化合物中间体3，中间体3再进一步引入丙烯酰基生成AZD9291，其特征是，中间体2的制备过程中加入活化剂溴化亚铜；中间体3的氢化还原为钯碳催化加氢还原，AZD9291的丙烯酰基引入为丙烯酸的混酐溶液。该方法有效的减少了固废的产生，并提高了产品纯度和收率。