一种靶向药物BLU-667的制备方法
基本信息
| 申请号 | CN202110360527.5 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN113072541A | 公开（公告）日 | 2021-07-06 |
| 申请公布号 | CN113072541A | 申请公布日 | 2021-07-06 |
| 分类号 | C07D401/14（2006.01）I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 刘亚东;王金兵;宁尚恩;周键;张景深;陈强强 | 申请（专利权）人 | 山东四环药业股份有限公司 |
| 代理机构 | 济南诚智商标专利事务所有限公司 | 代理人 | 韩百翠 |
| 地址 | 253100山东省德州市平原县经济开发区东区南园路西首 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开了一种靶向药物BLU‑667的制备方法。本发明首先将2‑氯‑4‑甲基‑6‑氨基嘧啶的氨基进行BOC保护，得到的中间体1与碘代物在有机锌和钯催化剂催化下碳碳偶联得到中间体2，然后脱BOC保护、重氮化反应及水解将氨基转化为羟基得到中间体3，再经光延反应及脱BOC得到中间体4，最后经酰胺缩合得到BLU‑667。本发明减少了合成步骤，减少了有害化合物的使用，降低了生产成本，优化了生产操作，提高了收率。 |
