一种巴瑞替尼的制备方法
基本信息
| 申请号 | CN202110144759.7 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN112898306A | 公开（公告）日 | 2021-06-04 |
| 申请公布号 | CN112898306A | 申请公布日 | 2021-06-04 |
| 分类号 | C07D487/04 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 刘亚东;朱玉正;熊自常;李晓;秦建丽 | 申请（专利权）人 | 山东四环药业股份有限公司 |
| 代理机构 | 济南诚智商标专利事务所有限公司 | 代理人 | 韩百翠 |
| 地址 | 253100 山东省德州市平原县经济开发区东区南园路西首 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开了一种巴瑞替尼的制备方法。该制备方法以4‑氯吡咯并嘧啶为起始原料，用Boc酸酐对氨基进行保护后，然后与丙二醛二甲缩醛取代反应，进一步调酸后加入水合肼环合得到化合物4；再与2‑[1‑（乙基磺酰基）‑3‑氮杂环丁亚基]乙腈（化合物5）进行加成反应，采用三氟乙酸脱氨基保护基得到巴瑞替尼。该方法的取代环合反应不仅避免了反应过程在氧气环境下回流反应，提高了反应的安全性，还提高了反应的选择性，避免了其他难除杂质的产生，产品纯度高，收率高。 |
