一种雌三醇的药物共晶体及其制备方法和应用

基本信息

申请号 CN202210133273.8 申请日 -
公开(公告)号 CN114478673A 公开(公告)日 2022-05-13
申请公布号 CN114478673A 申请公布日 2022-05-13
分类号 C07J1/00(2006.01)I;A61K31/565(2006.01)I;A61P15/02(2006.01)I;A61P15/00(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 王延松;许乃茜;孔樊龙;万雨薇;王琴 申请(专利权)人 华润紫竹药业有限公司
代理机构 北京太兆天元知识产权代理有限责任公司 代理人 -
地址 100024北京市朝阳区朝阳北路27号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了一种雌三醇的药物共晶体及其制备方法和应用。所述的雌三醇的药物共晶体是由活性成分雌三醇和共晶形成物脲形成,雌三醇与脲之间通过氢键连接。本发明制备的雌三醇‑脲共晶的稳定性好,溶解性显著提高,生物利用度显著增加,而且共晶可以控制雌三醇释放,延长雌三醇递送,具有减少剂量及相关副作用的潜力。本发明使用的共晶试剂价格便宜,且共晶制备采用球磨等生产成本较低的方法,因此采用共晶方法提高药物水溶性同时不会显著增加药物生产成本,可保证共晶药物价格的基本稳定。