一种黄体酮共晶体的制备方法及其应用
基本信息
| 申请号 | CN202210235964.9 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN114644669A | 公开（公告）日 | 2022-06-21 |
| 申请公布号 | CN114644669A | 申请公布日 | 2022-06-21 |
| 分类号 | C07J7/00（2006.01）I;C07C205/57（2006.01）I;C07C201/12（2006.01）I;A61K31/57（2006.01）I;A61P5/34（2006.01）I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 贺颖;王延松;杨振华;万雨薇;李佳阳 | 申请（专利权）人 | 华润紫竹药业有限公司 |
| 代理机构 | 北京太兆天元知识产权代理有限责任公司 | 代理人 | - |
| 地址 | 100024北京市朝阳区朝阳北路27号 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开了一种黄体酮共晶体的制备方法及其应用。所述的黄体酮共晶体是由活性成分黄体酮和共晶形成物硝基苯甲酸形成，黄体酮与硝基苯甲酸之间通过氢键连接；其中黄体酮与硝基苯甲酸的摩尔比为1:1。本发明制备的黄体酮‑硝基苯甲酸共晶（邻硝基苯甲酸、间硝基苯甲酸、对硝基苯甲酸）的稳定性好，溶解性显著提高，增加黄体酮溶解度可以降低黄体酮的刺激性和不良反应。而且共晶技术可以控制黄体酮释放，延长黄体酮递送，具有减少剂量及相关副作用的应用价值。该制备方法使用的共晶试剂价格便宜，且制备中采用球磨等生产成本较低的方法，在提高药物水溶性时不会显著增加药物生产成本，可保证共晶药物价格的基本稳定。 |
