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一种(R)-3-氨基-1,2,3,4-四氢咔唑的合成方法

基本信息

申请号 CN201610272658.7 申请日 -
公开（公告）号 CN105693595A 公开（公告）日 2016-06-22
申请公布号 CN105693595A 申请公布日 2016-06-22
分类号 C07D209/88(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 黄英豪;付闪宾 申请（专利权）人 上海亚兴生物医药科技有限公司
代理机构 上海硕力知识产权代理事务所 代理人 刘红梅
地址 201321 上海市浦东新区康新公路3399弄26号楼2楼205室
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了一种雷马曲班中间体(R)-3-氨基-1,2,3,4-四氢咔唑的合成方法。本发明的合成方法为：1,4-环己二酮单乙二醇缩酮和苯肼经过醛酮胺缩合，再关环得到3,3_乙烯基二氧-1,2,4,9-四氢咔唑-3-酮，然后再脱去保护基团得到1,2,4,9-四氢咔唑-3-酮；1,2,4,9-四氢咔唑-3-酮再与O-烷基羟胺盐酸盐反应得到肟醚，肟醚经过低温手性选择性还原直接得到(R)-3-氨基-1,2,3,4-四氢咔唑。本文发明提供了药物雷马曲班的重要中间体(R)-3-氨基-1,2,3,4-四氢咔唑的一种新合成路线，合成方法简单方便，操作条件温和，反应收率高，可进行放大反应，应用于工业化生产。