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一种醋酸奥曲肽的多肽合成方法

基本信息

申请号	CN201310333598.1	申请日	-
公开（公告）号	CN103351426B	公开（公告）日	2018-11-02
申请公布号	CN103351426B	申请公布日	2018-11-02
分类号	C07K7/06;C07K1/06;C07K1/04	分类	有机化学〔2〕;
发明人	刘湘艳;唐林春;崔颀;周逸明	申请（专利权）人	上海苏豪逸明制药有限公司
代理机构	上海欣创专利商标事务所	代理人	顾大平
地址	200333 上海市普陀区千阳路57号
法律状态	-

摘要

本发明涉及一种醋酸奥曲肽的多肽合成方法，包括如下步骤：以氯甲基树脂为起始原料，将Boc‑Thr(tBu)‑OH制备成铯盐，按照固相合成的方法依次连接具有保护基团的氨基酸，获得保护八肽树脂，其间依次用HCl/异丙醇脱去Boc保护基团，用DIC、HOBT为缩合剂进行接肽反应，用钯碳/氢气还原，同时将肽链切落，获得还原型奥曲肽，在Ph7.8‑9条件下通空气使二硫键成环，获得奥曲肽粗品，再经C18柱分离纯化，制得醋酸奥曲肽精品。本发明方法不采用苏氨醇、Fmoc‑苏氨醇，生产成本极低，具备规模化生产能力，工艺稳定，原辅料来源方便，生产周期短，接肽收率高，质量稳定，避免使用氟化氢，三氟乙酸等剧毒试剂，三废污染少。